Ko darīt, ja jūs varētu lietot Ozempic vai līdzīgas GLP-1 zāles, neuztraucoties par to zarnu satricinošām blakusparādībām? Eksperimentālā ārstēšana, ko izstrādā uzņēmums Neurogastrx, varētu piedāvāt šo pieprasīto iespēju.
Piektdien uzņēmums publicēja jaunākos datus no iekšķīgi lietojamo zāļu NG101 II fāzes izmēģinājuma. Brīvprātīgie, kuri lietoja NG101 vienlaikus ar semaglutīdu (Ozempic un Wegovy aktīvā viela), piedzīvoja daudz mazāk sliktas dūšas un vemšanas lēkmju, liecina izmēģinājums. Rezultāti liecina, ka NG101 var palīdzēt cilvēkiem nezaudēt apetīti, lietojot GLP-1 aptaukošanās ārstēšanai.
“GI blakusparādības ir galvenais iemesls, kāpēc cilvēki pārtrauc ārstēšanu ar GLP-1 pirmajā gadā,” Gizmodo pastāstīja Neurogastrx izpilddirektors Džims O’Mara.
Efektīva, guess nelabumu izraisoša zāle
Semaglutīds un līdzīgi līdzekļi darbojas, atdarinot GLP-1, hormonu, kam ir galvenā loma mūsu vielmaiņas un bada regulēšanā. Jaunākās GLP-1 zāļu atkārtošanās pēdējos gados ir mainījušas aptaukošanās ārstēšanas ainavu, ļaujot cilvēkiem zaudēt vidēji daudz vairāk svara, nekā tas notiktu, mainot dzīvesveidu. Wager Ozempic nav bezmaksas pusdienas (skat, ko es tur darīju?).
Cilvēki, kuri lieto GLP-1, bieži ziņo par kuņģa-zarnu trakta simptomiem, piemēram, sliktu dūšu un vemšanu, īpaši tādēļ, ka viņi palielina ārstēšanas devu. Lai gan šie simptomi laika gaitā var izzust, daudzi cilvēki tos nespēj panest un galu galā pārtrauc zāļu lietošanu. Nesens pētījums reālo pacientu atklāja, ka aptuveni divas trešdaļas cilvēku, kuri lieto GLP-1 aptaukošanās ārstēšanai, pārtrauca terapiju gada laikā, un daudzi kā veicinošu faktoru minēja savus GI simptomus.
NG101 mērķis ir novērst šīs komplikācijas, kavējot vienu no veidiem, kā GLP-1 var ietekmēt smadzenes. Pētījumiem ir ieteica ka GLP izraisīta vemšana ir saistīta ar apgabala postrema (AP) aktivāciju, kas ir smadzeņu stumbra struktūra. Svarīgi, ka šī AP aktivizēšana neizraisa GLP-1 apetīti mazinošo iedarbību, kas ir saistīta ar citu smadzeņu reģionu.
AP ir aprīkots ar dopamīna D2 receptoriem, un NG101 bloķē šo D aktivitāti.2 receptoriem. Struktūra atrodas arī ārpus smadzeņu-asins barjeras, guess otrs reģions, ko ietekmē GLP-1, atrodas tajā. Lielākā daļa narkotiku, ieskaitot NG101, nevar viegli sasniegt smadzeņu daļas, kuras aizsargā barjera. Tātad, savienojot pārī NG101 ar semaglutīdu, jūs varat novērst vemšanu, ko izraisa pēdējais, nesabojājot tā noderīgās priekšrocības citur.
Paēdiet savu kūku bez vemšanas
Šajā jaunākajā pētījumā 90 dalībniekiem vecumā no 18 līdz 55 gadiem tika ievadīta viena semaglutīda subkutāna deva (0,5 miligrami). Viņi arī saņēma vai nu piecas dienas NG101 (20 miligramus) vai placebo divas reizes dienā.
Salīdzinot ar placebo grupu, tiem, kuri lietoja NG101, slikta dūša samazinājās par 40% un vemšana samazinājās par 67%, guess kopējais vemšanas gadījumu skaits samazinājās par 56%. Un pat tad, ja cilvēkiem, kuri lietoja NG101, bija slikta dūša/vemšana, simptomi ilga īsāku laiku un bija vieglāk apstrādājami. Cilvēku sliktas dūšas smagums samazinājās par 70%, piemēram, pamatojoties uz brīvprātīgo atbildēm. NG101 un semaglutīda kombinācijas grupai kopumā bija arī mazāk nelabvēlīgu efektu, kas liecina par tās potenciāli uzlabotu drošības profilu salīdzinājumā ar tradicionālo semaglutīdu.
“Šie pētījuma rezultāti ir svarīgi, jo slikta dūša un vemšana, kas saistīta ar GLP-1, neļauj miljoniem pacientu visā pasaulē pilnībā apzināties šīs pārveidojošās zāļu klases priekšrocības,” sacīja O’Mara.
Jaunie dati tiek prezentēti nedēļas nogalē ObesityWeek, ikgadējā Aptaukošanās biedrības konferencē. Tas nozīmē, ka šis pētījums joprojām ir provizorisks, jo tas vēl nav izgājis salīdzinošās pārskatīšanas procesu. Un Neurogastrx diez vai ir vienīgais, kas vēlas, lai svara zaudēšanas ārstēšana nebūtu tik slikta dūša.
Daži uzņēmumi un pētniecības grupas ir studējot vai ir iespējams izveidot GLP-1 zāles, kas, piemēram, izvairās no mērķēšanas uz AP, savukārt citi cer izstrādāt alternatīvas GLP-1, kas var nodrošināt līdzīgu efektivitāti bez GI simptomiem. Taču Neurogastrx apgalvo, ka tās konkrētā stratēģija var atmaksāties ātrāk nekā vēlāk un ka šie jaunākie rezultāti veicinās citu interesi par NG101 izstrādi regulējuma apstiprināšanai.
“Mēs esam pārliecināti, ka NG101 piedāvā potenciālu risinājumu nozīmīgai problēmai cilvēkiem, kuri vēlas izmantot GLP-1, guess nevar,” sacīja O’Mara. “Mēs ceram uz datu prezentāciju un diskusijām ar potenciālajiem investoriem un partneriem par turpmāko virzību.”
Spriežot pēc saņemtajiem e-pastiem, kā arī no draugiem un citiem dzirdētajiem komentāriem, noteikti ir daudzi cilvēki, kuri būtu gatavi izmēģināt vai palikt pie GLP-1, ja viņiem nebūtu tik daudz jāuztraucas par sliktu dūšu un vemšanu.
